Область применения бета лактамных антибиотиков

Бета-лактамные антибиотики – это антимикробные лекарственные средства, воздействующие на многие грамотрицательные и грамположительные, анаэробные и аэробные микробы.
Классификация:

• пенициллины;
• цефалоспорины;
• нетрадиционные β-лактамные антибиотики.

Лечебное действие данных препаратов обеспечивает β-лактамное кольцо, под воздействием которого либо инактивируется фермент транспептидаза, участвующий в синтезировании клеточной оболочки, либо прекращается действие ферментов-пенициллинсвязывающих белков. В любом случае происходит разрушение растущей бактерии. На микробы, которые находятся в стадии покоя, β-лактамы не влияют.
На активность воздействия влияет способность β-лактамов проникать сквозь наружную мембрану бактерии: если грамположительные микробы легко пропускают их, то липополисахаридный слой некоторых грамотрицательных микроорганизмов защищает от проникновения лекарственного средства, поэтому воздействию β-лактамных антибиотиков подвержены не все грамотрицательные бактерии.

Еще один барьер – наличие у микробов фермента лактамазы, который гидролизует антибиотик, инактивируя его. Чтобы этого не происходило, в состав лекарственного средства включают ингибитор β-лактамазы: клавулановую кислоту, сульбактам или тазобактам. Такие антибиотики называются комбинированными или защищенными β-лактамами.

Антибиотики пенициллинового ряда

Классификация:

Характеристика природных пенициллинов:

1. Обладают узким спектром антимикробного воздействия.
2. Поддаются воздействию бета-лактамаз.
3. Распадаются под воздействием соляной кислоты желудка (вводят только внутримышечно).
4. Быстро разрушаются и выводятся из организма, отчего необходимы инъекции препарата каждые 4 ч. Чтобы продлить воздействие природных пенициллинов были созданы их труднорастворимые соли, например, бициллин.
5. Неактивны по отношению к риккетсиям, грибам, амебам, вирусам, возбудителям туберкулеза.

Применяются для лечения:

• инфекций верхних дыхательных путей;
• раневых инфекций;
• сепсиса;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• остеомиелита;
• инфекций мочеполовых органов, в том числе сифилиса и гонореи.

Полусинтетические пенициллины: краткая характеристика

Пенициллиназостабильные β-лактамы воздействуют на пенициллиноустойчивые микробы.
Аминопенициллины обладают более широким антимикробным воздействием, чем природные пенициллины. Они не разрушаются в желудке, поэтому могут применяться в виде таблеток. Аминопенициллины, а также комбинированный антибиотик ампиокс (ампициллин с оксациллином) широко применяются при микробных инфекциях верхних дыхательных путей.
Карбоксипенициллины и уреидопенициллины (антисинегнойные пенициллины) из-за подверженности воздействию β-лактамаз и быстро развивающейся резистентности бактерий к ним применяются редко, в основном для борьбы с синегнойной палочкой.

Группа цефалоспоринов

Современная медицина использует 5 поколений β-лактамных антибиотиков цефалоспоринов:

Краткая характеристика группы

Цефалоспорины I поколения обладают наименьшей широтой антимикробной активности среди остальных цефалоспоринов и воздействуют на грамположительные бактерии.
Применяются для лечения инфекций, возбудителями которых являются стрептококки и стафилококки. Цефазолин используют также и как профилактическое средство перед проведением оперативного вмешательства.
Препараты II поколения активны и против грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.
Данными антимикробными средствами лечат интраабдоминальные инфекции, гинекологические болезни, как аэробные, так и анаэробные инфекции мягких тканей, гнойные осложнения сахарного диабета.
Неэффективны при нозокомиальных (внутрибольничных) инфекциях.
Наиболее массово используются цефалоспорины ІІІ поколения. Они результативно борются с грамотрицательными бактериями и показаны при внебольничных инфекциях, возбудителями которых являются Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Нозокомиальные заболевания эффективно лечатся Цефтриаксоном и Цефотаксимом. Для усиления результативности лечения назначаются цефалоспорины ІІІ поколения совместно с аминогликозидными антибиотиками.
Главные мишени цефалоспоринов IV – энтеробактерии и синегнойная палочка. Применяются при тяжелых инфекционных болезнях внутренних органов и опорно-двигательного аппарата.
Список антибиотиков V поколения ограничивается Цефтобипрола медокарилом, основное достоинство которого: способность бороться с метициллинустойчивым золотистым стафилококком.

Нетрадиционные β-лактамы

Монобактамы представлены азтреонамом, обладающим малой антимикробной направленностью. Он применяется в качестве резервного препарата для лечения тяжелых инфекций, возбудителями которых являются Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Klebsiella sp. Proteus mirabilis, Providencia spp, Acinetobacter, Citrobacter, Serratia marcescens.
Карбапенемы (имипенем и меропенем) обладают широчайшим спектром антимикробного воздействия и эффективны против инфекций, которые вызываются различными бактериями. Однако синегнойная палочка, метициллинустойчивый стафилококк, энтерококк и Stenotrophomonas maltophilia индифферентны к карбапенемам.

Побочное действие в-лактамных антибиотиков проявляется в виде крапивницы, болей в суставах, повышения температуры, отеков, дисбактериоза. Возможен даже анафилактический шок со смертельным исходом.
В настоящее время бета-лактамные антибиотики из-за отсутствия прямого токсического воздействия на клетки человеческого организма, благодаря широкому выбору препаратов, высокой эффективности антимикробного действия являются наиболее востребованными препаратами в медицине.

Но самостоятельно применять бета-лактамные антибиотики, как и другие лекарственные средства, не следует! Ведь эффективность препарата против конкретного возбудителя можно определить только лабораторно с помощью бактериального посева, а сам выбор антибиотика, схемы лечения и дозировку приема – прерогатива квалифицированных врачей-специалистов.